Inovasi Formulasi Sediaan Topikal untuk Peningkatan Penetrasi Obat pada Kulit: Pendekatan Liposom dan Niosom.

Inovasi formulasi sediaan topikal terus berkembang pesat. Dua pendekatan nanoteknologi yang telah menarik perhatian signifikan dalam beberapa dekade terakhir adalah liposom dan niosom. Kedua sistem pembawa vesikular ini menawarkan potensi besar untuk meningkatkan penetrasi obat ke dalam kulit, memperpanjang waktu tinggal obat di area target, dan mengurangi efek samping sistemik.

Pendekatan Liposom dan Niosom.

Kulit, sebagai organ terbesar tubuh, merupakan barisan pertahanan utama yang melindungi tubuh dari berbagai ancaman eksternal. Namun, fungsi protektifnya yang luar biasa ini juga menjadi tantangan besar dalam pengiriman obat secara topikal. Lapisan stratum korneum, lapisan terluar epidermis, adalah penghalang utama yang membatasi penetrasi sebagian besar molekul obat. Akibatnya, efektivitas banyak sediaan topikal seringkali terhambat oleh bioavailabilitas yang rendah di lokasi target.

Dalam upaya mengatasi keterbatasan ini, inovasi formulasi sediaan topikal terus berkembang pesat. Dua pendekatan nanoteknologi yang telah menarik perhatian signifikan dalam beberapa dekade terakhir adalah liposom dan niosom. Kedua sistem pembawa vesikular ini menawarkan potensi besar untuk meningkatkan penetrasi obat ke dalam kulit, memperpanjang waktu tinggal obat di area target, dan mengurangi efek samping sistemik.


Tantangan Penetrasi Obat Topikal

Sebelum membahas liposom dan niosom, penting untuk memahami mengapa penetrasi obat topikal begitu sulit:

  1. Sifat Stratum Korneum: Terdiri dari sel-sel korneosit yang padat dan matriks lipid interselular, stratum korneum membentuk "tembok bata dan mortar" yang sangat efektif menghalangi masuknya molekul.
  2. Sifat Fisikokimia Obat: Ukuran molekul, kelarutan (hidrofilik vs. lipofilik), dan muatan ionik obat sangat memengaruhi kemampuannya menembus kulit.
  3. Rute Penetrasi Terbatas: Obat dapat menembus kulit melalui jalur interselular (melalui lipid di antara sel), transelular (melalui sel), atau melalui folikel rambut dan kelenjar keringat (jalur shunting), yang terakhir ini relatif kecil dalam luas permukaan.


Liposom: Vesikel Fosfolipid untuk Penetrasi yang Lebih Baik

Liposom adalah vesikel sferis mikroskopis yang tersusun dari satu atau lebih lapisan ganda lipid (biasanya fosfolipid) yang mengelilingi inti berair. Struktur ini memungkinkan liposom untuk mengkapsulasi obat hidrofilik dalam inti berairnya dan obat lipofilik di dalam lapisan ganda lipidnya.

Mekanisme Peningkatan Penetrasi Liposom:

  • Peningkatan Hidrasi Kulit: Fosfolipid dalam liposom dapat berinteraksi dengan lipid di stratum korneum, meningkatkan hidrasi dan melonggarkan struktur lipid, sehingga memudahkan penetrasi obat.
  • Fusi dengan Lipid Stratum Korneum: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa liposom dapat berfusi dengan lipid di stratum korneum, melepaskan isinya ke dalam lapisan kulit.
  • Peningkatan Solubilisasi Obat: Dengan mengkapsulasi obat, liposom dapat meningkatkan kelarutan obat yang kurang larut dalam air, membuatnya lebih mudah tersedia untuk penetrasi.
  • Pengurangan Degradasi Obat: Liposom dapat melindungi obat yang terkapsulasi dari degradasi enzimatik di permukaan kulit, memperpanjang stabilitasnya.

Aplikasi Liposom dalam Sediaan Topikal:

Liposom telah dieksplorasi untuk pengiriman berbagai obat topikal, termasuk antiinflamasi (misalnya, kortikosteroid), agen antijamur, antibiotik, dan agen antikanker. Contoh komersial liposom topikal yang sukses adalah formulasi yang digunakan untuk pengiriman ketoprofen untuk nyeri otot.

Niosom: Alternatif Non-Ionik yang Menjanjikan

Niosom adalah vesikel non-ionik yang mirip dengan liposom tetapi dibentuk dari surfaktan non-ionik (seperti span atau tween) dengan penambahan kolesterol sebagai agen penstabil. Keunggulan niosom terletak pada stabilitasnya yang lebih tinggi, biaya produksi yang lebih rendah, dan fleksibilitas dalam sterilisasi dibandingkan dengan liposom.

LINK TERKAIT